Tendo em vista que o câncer representa um dos principais problemas de saúde pública mundial, com aumento progressivo no número de casos diagnosticados anualmente, há uma grande busca por novas abordagens terapêuticas que superem as limitações dos atuais tratamentos. A toxicidade sistêmica, efeitos colaterais, baixa seletividade e resistência tumoral são desvantagens observadas nos tratamentos atuais de câncer. Diante desse cenário, há a intensa busca por novas alternativas de tratamento dessa doença, incluindo o interesse pelo uso de compostos bioativos de origem natural, os quais já têm demonstrado potencial farmacológico atuando em vias associadas ao desenvolvimento e progressão tumoral. Espécies da família Fabaceae, como Caesalpinia pyramidalis, Leucaena leucocephala, Mimosa sp. e Stryphnodendron barbatimao, são tradicionalmente utilizadas no tratamento de distúrbios uterinos e gastrointestinais, além de possuírem propriedades cicatrizantes e anti-inflamatórias. Nesse grupo, destaca-se Harpalyce brasiliana Benth., conhecida como “raiz-de-cobra”, planta arbustiva endêmica do Cerrado brasileiro, especialmente na Chapada do Araripe. Utilizada na medicina popular como antídoto oral contra picadas de cobra, a espécie tem despertado interesse científico devido à presença de flavonoides com potenciais efeitos antioxidantes, anticarcinogênicos e protetores de diversos sistemas orgânicos. Considerando seu uso terapêutico como antídoto para picadas de cobra e as atividades biológicas já descritas para a espécie Harpalyce brasiliana Benth, a presente pesquisa foi estruturada em duas partes: o Capítulo 1, intitulado “Usos tradicionais, fitoquímica e potencial farmacológico da espécie Harpalyce brasiliana Benth em estudos pré-clínicos: uma revisão sistemática”, e o Capítulo 2, intitulado “Potencial citotóxico e mecanismos de ação anticâncer da harpalicinona isolada das raízes de Harpalyce brasiliana Benth.”