Banca de DEFESA: JONAS NASCIMENTO DE SOUSA

Uma banca de DEFESA de MESTRADO foi cadastrada pelo programa.
DISCENTE: JONAS NASCIMENTO DE SOUSA
DATA: 27/02/2023
HORA: 14:30
LOCAL: Auditório do Bloco de Farmácia
TÍTULO: AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE MODULADORA DA RESISTÊNCIA A ANTIMICROBIANOS EM Staphylococcus aureus E ESTUDO DAS PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS in silico DE UMA p- AMINOCHALCONA SINTÉTICA
PALAVRAS-CHAVES: aminochalcona, atividade antimicrobiana, inibidores de bombas de efluxo, Staphylococcus aureus.
PÁGINAS: 50
GRANDE ÁREA: Ciências da Saúde
ÁREA: Farmácia
RESUMO:

A resistência bacteriana é um problema de saúde mundial que necessita ser resolvido através da descoberta de novas estratégias
terapêuticas. Em vista disso, substâncias de origem natural ou sintéticas têm sido testadas quanto a capacidade de potencializar a
ação de antimicrobianos através da inibição de mecanismos de resistência. O presente trabalho teve como objetivo realizar
ensaios in vitro a fim de avaliar a atividade antimicrobiana intrínseca e moduladora da resistência aos antimicrobianos pela p-
aminochalcona (E)-1-(4-aminofenil)-3-(4-etoxifenil)prop-2-en-1-ona (CPA-Etox) frente a cepas de Staphylococcus aureus
produtoras de diferentes bombas de efluxo, utilizar a técnica de docking molecular para identificar as possíveis interações entre a
p-aminochalcona e as proteínas das bombas de efluxo, além de realizar estudos in silico para avaliar suas propriedades
farmacocinéticas (absorção distribuição, metabolismo, excreção e toxicidade). Os ensaios microbiológicos foram realizados
utilizando a técnica de microdiluição em caldo BHI. CPA-Etox foi testada sozinha e em combinação com diferentes agentes
antimicrobianos. CPA-Etox não demonstrou atividade antimicrobiana direta, porém foi capaz de modular a atividade antimicrobiana da
norfloxacina em S. aureus K2068 (que produz a bomba de efluxo MepA) e eritromicina em S. aureus RN-4220 (que produz a bomba de efluxo MsrA).
CPA-Etox também modulou a atividade do brometo de etídio nas cepas S. aureus 4100 e S. aureus 4414, que produzem as bombas de efluxo QacC e
QacA/B, respectivamente. O docking molecular mostrou que CPA-Etox se liga aos mesmos sítios de ligação de outros inibidores de bombas de efluxo.
Através dos estudos das propriedades farmacocinéticas in silico, foi possível observar que as propriedades físico-químicas de CPA-Etox estão dentro de
parâmetros de ADMET aceitáveis, destacando-se o excelente grau de correlação entre a estrutura química da p-aminochalcona e sua farmacocinética,
baseado em uma alta biodisponibilidade oral e baixa resposta tóxica por ingestão. Os resultados obtidos através desse trabalho serão relevantes
para a definição das possíveis aplicações tecnológicas de CPA-Etox como agente adjuvante de antimicrobianos de uso
tradicional.

MEMBROS DA BANCA:
Interno - 2714919 - DANIEL DIAS RUFINO ARCANJO
Externo ao Programa - 1543947 - GIRLENE SOARES DE FIGUEIREDO
Interno - 1549662 - HERCILIA MARIA LINS ROLIM
Presidente - 1313503 - HUMBERTO MEDEIROS BARRETO
Externo ao Programa - 1458815 - JOSIE HAYDEE LIMA FERREIRA PARANAGUA
Interno - 1943330 - MAURICIO PIRES DE MOURA DO AMARAL