A enorme biodiversidade do Brasil explica o enorme potencial para a descoberta de medicamentos baseados em produtos naturais, por tanto os micro-organismos, por exemplo, estão relacionados à produção de diversidade de micromoléculas bioativas para fins de interesse farmacológico e como novos biocatalisadores promissores para a síntese de compostos quirais e produtos químicos com grande potencial biotecnológico. O presente trabalho teve como objetivo buscar estudar biotransformações enantiosseletivas e as atividades farmacológicas através dos metabólitos produzidos pelos micro-organismos (bactérias e fungos) isolados de amostras de solo da Caatinga piauiense. Os micro-organismos foram obtidos pelo processo de isolamento de amostras do solo coletadas nas cidades de Teresina e Campo Maior localizadas no estado do Piauí. A partir das amostras coletadas foram coletas 10 amostras em Teresina e 10 amostras na Fazendinha, interior de Campo Maior. Dessas amostras foi isolado um total de 64 colônias de micro-organismos, sendo 47 bactérias e 17 fungos. Testou-se a ação desses microrganismos sobre o substrato 4- Metilacetofenona. Os produtos foram analisados por Cromatografia Líquida de Alta eficiência para verificar a conversão do substrato em álcool. Realizamos também a avaliação do espectro de atividade enzimática dos micro-organismos em reações de redução enantiosseletiva, e para isso empregamos um derivado para substituído do (R,S)-1-(fenil)etanol. Das 47 bactérias testadas na biorredução da 4-Metilacetofenona, 16 bactérias apresentaram oxidorredutases que catalisaram a redução da cetona à seu correspondente (R) ou (S)-1-(4-Metilfenil) etanol de moderada a elevadas concentrações (80 até >99%). Oito, dos 17 fungos testados na biorredução da 4-Metilacetofenona, apresentaram oxidorredutases que catalisaram a redução da cetona à seu correspondente álcool com moderada a elevada concentração do (R) ou (S) 1-(4-Metilfenil)etanol (91-97%). Com destaque ao fungo FZFG5, cuja excelente concentração do álcool foi 97%. Conclui-se que, em geral, os microrganismos testados e com atividade enzimática apresentaram boa capacidade de redução do substrato 4-Metilacetofenona em experimentos de biotransformação, constituindo-se fontes de compostos enantiomericamente puros.