Novos sistemas de transporte e entrega de fármacos estão sendo cada vez mais pesquisados para o desenvolvimento de métodos menos agressivos e menos invasivos ao nosso organismo, a fim de melhorar o tratamento do câncer reduzindo os efeitos colaterais. Muitos compostos são estudados para esse fim, como o α-Terpineol, que é um álcool monoterpeno natural que possui características peculiares, como atividade antioxidante, anticancerígena, anti-inflamatória e antimicrobiana. Com este perfil, esta molécula é uma potencial candidata a ser estudada na forma encapsulada, visto que sua forma livre apresenta alguns inconvenientes na administração como possível fármaco. Assim, α-Terpineol em diferentes quantidades foi encapsulado em nanopartículas de sílica amino-funcionalizadas (α-T(X)/SiO2-NH2, com X=2,5; 5; 12,5; 25 e 50 mg). A formação de nanopartículas foi confirmada pelas técnicas UV-Vis, FT-IR, Potencial Zeta e DLS. As eficiências de encapsulamento de α-Terpineol variaram entre 43,5 e 100%, e a capacidade de carga entre 4,7 e 28,2%, demonstrando que as nanopartículas de sílica funcionalizadas com grupos amino possuem alta capacidade de carga de α-Terpineol. Os resultados de viabilidade celular por MTT mostraram a capacidade citotóxica do α-Terpineol em α-T(50)/SiO2-NH2 e seletividade para células de câncer de mama humano (linha tumoral MDA-MB-231).