A α-lapachona (α-LAP) é uma naftoquinona obtida por meio do tratamento ácido do lapachol. Utilizando testes in vitro, a α-lapachona inibiu a enzima acetilcolinesterase (AchE), que está relacionada doença de Alzheimer (DA), porém possui baixa solubilidade em água, assim esse trabalho teve como objetivo elaborar um complexo de inclusão (CI) com a α-LAP e a β-ciclodextrina (β-CD), caracterizando e utilizado o CI como um anticolinesterásico de origem natural com melhor solubilidade e biodisponibilidade. Com análises por difração de raio-X foi possível observar uma perda de cristalinidade do CI e o desaparecimento de picos característicos da α-LAP e da β-CD, assim como o surgimento de novos picos no difractograma do CI evidenciaram a formação do complexo de inclusão. O deslocamento e a redução de intensidade das bandas do espectro de infravermelho do complexo, sugeriram a formação do CI, além disso as análises térmicas de termogravimetria e calorimetria exploratória diferencial evidenciaram um aumento de estabilidade térmica para o CI, indicando a complexação. A constante de estabilidade para o CI foi de 842,17 L mol-1, compatível com uma possível aplicabilidade farmacêutica. No ensaio de dissolução houve uma melhoria da eficiência de dissolução do CI em relação a α-LAP na sua forma livre. A porcentagem de inibição para o CI foi de 76,15 %, sendo considerado um potente inibidor da AchE e CI50 = 56,4 µg mL-1,próximo ao valor de medicamentos já utilizados no tratamento da DA.