Bioprospecção dos monoterpenos nerol, dimetil-octanol e estragol com ênfase nas propriedades antioxidantes, esquistossomicidas e antimicrobianas.
terpenos, esquistossomose, resistência antimicrobiana, estresse oxidativo.
O nerol (cis-3,7-dimethyl-2,6-octadien-1-ol), dimetil-octanol (3,7-dimethyl-1-octanol) e estragol (1-allyl-4-methoxybenzene) são monoterpenos oxigenados, cuja classe é conhecida por ser derivada de óleos essenciais de plantas medicinais. O objetivo deste trabalho foi avaliar por meio bioensaios in vitro as atividades farmacológicas: antioxidante, citotoxicidade, antimicrobiana, antihelmíntica, bem como propor delineamento de vetor que melhore suas propriedades físico-químicas, em especial do nerol. Foi realizada revisão de literatura, seguida de prospecção científico-tecnológica em bases eletrônicas de dados direcionada para aplicação destas substâncias em doenças negligenciadas. Foi revelada uma ampla variedade de aplicações farmacológicas como antinociceptiva, anti-inflamatória, antiantimicrobiana, antidepressiva, sedativa e relevantes utilizações comerciais como em fragrâncias, cosméticos e flavorizantes alimentícios. Contudo, o baixo número de registro de depósito de patentes encontrado sugeriu a necessidade de maiores investimentos para impulsionar o desenvolvimento de produtos derivados a partir destes bioativos. A avaliação da capacidade antioxidante in vitro destes terpenos contra os radicais 2,2-difenil-1-picrilhidrazila e 2,2’-azenobis-3-3etilbenzolina-6-sulfônico sugere que os bioativos apresentaram atividade antioxidante nos ensaios que utilizaram os radicais DPPH e ABTS+, contudo não foram capazes de reduzir o íon Ferro. As substâncias demonstraram não ser citotóxico em nível de hemácias, enquanto o bioensaio de Artemia salina mostrou-se com baixa toxicidade na leitura de 24 horas. Foi realizada triagem biológica in vitro dos terpenos quanto à atividade contra o verme adulto de Schistosoma mansoni. Os ensaios revelaram que o dimetil-octanol foi o terpeno mais ativo. A microscopia confocal de varredura a laser revelou que o dimetil-octanol induziu fortemente danos no tegumento doSchistosoma adulto e foi observada a correlação entre mudanças de viabilidade e modificações tegumentares. Esses resultados indicam o potencial deste monoterpenos como um agente antiparasitário. Na avaliação antimicrobiana, os terpenos foram avaliados quanto à ação antibacteriana (cepas de S. aureus e E. Coli) e antifúngica (cepas de C. albicans). Os monoterpenos foram inativos contra S. aureus, no entanto, o nerol foi ativo contra E. coli e C. albicans. A adição dos compostos no meio de crescimento, em concentrações subinibitórias aumentou a atividade de norfloxacina contra S. aureus SA1199-B. Este resultado mostra que os bioativos testados, especialmente o nerol, são capazes de inibir a bomba de efluxo de S. aureus NorA. Foi delineado, obtido e caracterizado complexo de inclusão a partir do nerol com B-ciclodextrina por análise térmica e absorção espectrofotométrica no infravermelho (FTIR). Os resultados sugerem uma complexação de nerol com β-CD com desvios e mudanças de intensidade em várias bandas. A curva termogravimétrica do CI encontrado indicam uma saída de moléculas de solvatação de água a partir da cavidade do complexo formado por substituição a moléculas de droga, provavelmente incluída.