A espécie Platonia insignis Mart. é conhecida como bacurizeiro e as sementes são utilizadas pela população para o tratamento de diarreias. Estudos prévios com esta planta mostraram atividade antinociceptiva, antiulcerogênica, cicatrizante e efeitos cardiovasculares. Objetivou-se investigar o efeito espasmolítico e antidiarreico do extrato etanólico (Pi-EtOHCC) e da fração acetato de etila (Pi-AcOEtCC) da casca do caule de Platonia insignis Mart. e também do extrato hexânico (Pi-EHSBS) obtido da semente da mesma planta, em roedores. Para a investigação da atividade espasmolítica, in vitro, o íleo de rato foi mantido em condições experimentais adequadas para então serem induzidas as contrações. Já para os experimentos in vivo, a diarreia era induzida nos camundongos por óleo de rícino. O Pi-EtOHCC, a Pi-AcOEtCC e o Pi-EHSBS tanto inibiram as contrações fásicas induzidas por CCh em íleo isolado de rato como também relaxaram este músculo pré-contraído por CCh (CE50 = 19,9 ± 1,7; 5,6 ± 0,4 e 10,5 ± 1,9 µg/mL, respectivamente) e por KCl (CE50= 13,8 ± 1,7; CE50= 9,9 ± 0,39 e 25,0 ± 1,6 µg/mL, respectivamente). Estas drogas testes inibiram as curvas concentrações-resposta cumulativa ao CCh e/ou KCl, desviando-as para a direita, de maneira não paralela com redução dos efeitos máximos, descartando um antagonismo competitivo aos receptores muscarínicos e/ou ao influxo de cálcio pelos canais de cálcio dependente de voltagem. Os canais para K+ desempenham um papel chave na regulação do potencial de membrana. Na presença de TEA+ (5 mM) um bloqueador inespecífico destes canais, as curvas de relaxamento do Pi‑EtOHCC, da Pi-AcOEtCC e do Pi-EHSBS (CE50= 76,8 ± 19,6; 173,4 ± 37,4 e 90,0 ± 22,8 µg/mL, respectivamente) foram significativamente desviadas (3,8; 30,9; 8,5 vezes, respectivamente) para a direita, sugerindo participação desses canais. Com bloqueadores seletivos desses canais, as curvas de relaxamento induzidas por Pi‑EtOHCC, Pi-AcOEtCC e Pi-EHSBS foram desviadas para direita quando bloqueados os BKCa, SKCa, e KATP, sugerindo o envolvimento destes na ação das drogas teste. O óxido nítrico (NO) promove relaxamento do músculo liso tanto por ativação da guanilato ciclase solúvel (GC) como dos canais para K+. O bloqueio da NO-sintase, por L-NAME, e da GC pelo ODQ desviou, para a direita, as curvas de relaxamento induzidas pelas drogas teste indicando uma participação da NOS e da GC nesse efeito. Adicionalmente, a Pi-AcOEtCC e o Pi‑EHSBS promoveram atividade antidiarreica, com repercussão no enteropooling (fluido intestinal) e no escore de severidade. O efeito antidiarreico não envolve a via opioide. Sugerimos assim que o efeito de Pi-EtOHCC, Pi-AcOEtCC e o Pi-EHSBS envolve a via NO-GC, como também uma modulação positiva dos canais BKca, SKca e KATP. Ainda a Pi-AcOEtCC e o Pi‑EHSBS promovem atividade antidiarreica corroborando os achados in vitro bem como o uso popular.